Гидрасек (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, мг) Рацекадотрил > Гармония
Технология здоровья    

Гидрасек (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, мг) Рацекадотрил

Гидрасек (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,  мг) Рацекадотрил

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2 светло-желтого цвета.

Содержимое капсул — белый порошок с хаpaктерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тpaкта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1,5 ч.

Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-З-фенилпропил глицина) связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трaнcформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/209, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами ( Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.

Показания препарата Гидрасек

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу);

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных нeблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности.

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период постмаркетингового применения.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100,

Гидрасек (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг и 30 мг

Один саше — пакетик содержит

активное вещество – рацекадотрил 10 мг или 30 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит® NE 30 D), абрикосовый ароматизатор (No. 6 Polvaromas-IFF).

Порошок белого цвета с хаpaктерным абрикосовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил

Код АТХ: А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. Только около 1% принятой дозы обнаруживается в тканях организма. Около 90% активного метаболита рацекадотрила – (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с протеинами плазмы, главным образом, с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг/кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг.

При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет, примерно, 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, трaнcформируется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Рацекадотрил не обладает ни подавляющим, ни стимулирующим действием на систему цитохрома Р450.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) — более низкие (-65% и ‑29%, соответственно).

Читать еще:  Перекись водорода для лечения геморроя: примочка, употрeбление внутрь, клизма, Неумывакин

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Сmах) (‑49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тpaкта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет противодиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

— в качестве дополнительного средства для симптоматической терапии острой диареи у детей и младенцев (старше 3 месяцев), совместно с перopaльной регидратацией

— совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Способ применения и дозы

Гидрасек принимают внутрь, в комбинации с регидратационной терапией.

Дозы определяют в соответствии с массой тела: из расчета 1,5 мг/кг на прием (соответствует 1-2 пакетикам), 3 раза в день через равные промежутки времени.

Гидрасек инструкция

ГИДРАСЕК официальная инструкция по применению, аннотация

Гидрасек: состав

  • действующее вещество: рацекадотрил; 1 капсула содержит 100 мг рацекадотрила;
  • вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прожелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), желатин.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №2, крышечка и корпус цвета слоновой кости, содержащие белый порошок с сильным запахом серы.

Другие противодиарейные средства. Код АТХ A07X A04.

Гидрасек: фармакологическое действие

Механизм действия

Фармакодинамика

Рацекадотрил — это пролекарства, требующих гидролиза для образования активного метаболита тиорфана, который является ингибитором энкефалиназы, пептидазы клеточных мембран, находится в разных тканях, особенно в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент способствует как гидролизу экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Итак, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активны на уровне пищеварительного тpaкта, продлевая их антисекреторную функцию.

Рацекадотрил — это антисекреторное вещество, действующее исключительно в слизистой оболочке кишечника. Оно снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры или воспалением, и не влияет на базальную секреторную активность. Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не меняя продолжительности кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутие живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрила была подобна отмеченной в группе плацебо.

При перopaльном применении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание. Гидрасек формула (рацекадотрил) быстро всасывается после приема внутрь. Начальный момент к подавлению плазменной энкефалиназы — 30 минут.

Биодоступность рацекадотрила не меняется вследствие приема пищи, но достижения максимальной активности задерживается примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь меченого 14С рацекадотрила измеренная концентрация радиоактивного изотопа углерода в плазме крови была на много порядков выше, чем в клетках крови, и в три раза выше, чем во всем объеме крови. Таким образом, лекарственный препарат в значительной мере не связывается с клетками крови. Распределение радиоактивного изотопа углерода в другие ткани организма умеренный, что доказывает показатель среднего кажущегося объема распределения в плазме — 66,4 кг.

Девяносто процентов активного метаболита рацекадотрила, тиорфана — (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицина, связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при повторном приеме или при применении пожилым пациентам.

Продолжительность и степень воздействия рацекадотрила зависят от дозы.

У детей время до пикового подавления плазменной энкефалиназы равняется примерно 2 часам и соответствует подавлению 90 % при приеме дозы 1,5 мг/кг. У взрослых время до пикового подавления плазменной энкефалиназы равна примерно 2 часам и соответствует подавлению 75 % при приеме дозы 100 мг.

Продолжительность подавления плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Период полувыведения рацекадотрила, исходя из степени угнетения плазменной энкефалиназы, равна примерно 3 часам.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, превращается в неактивные метаболиты.

Повторное применение рацекадотрила не влечет к накоплению соединения в организме.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита ингибируют основные CYP ферментные изоформы 3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19 клинически значимой степени.

Данные in vitro указывают на то, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не стимулируют CYP ферментные изоформы (3А класса, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А класса, 2Е1) и УГО конъюгируя ферменты клинически значимого степени.

Рацекадотрил не влияет на связывание с белками действующих веществ, значительным образом связаны с белками, таких как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с нарушениями функции печени [цирроз, степень В по классификации Чайлд-Пью] профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался Tmax и T½, подобными отмеченных у здоровых добровольцев, но меньше Cmax (-65%) и AUC (-29% ).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) профиль кинетики активного метаболита рацекадотрила отмечался ниже Cmax (- 49 %) и большими AUC (+ 16 %) и T½, чем у здоровых добровольцев (клиренс креатинина > 70 мл / мин).

У детей и у взрослых, принимающих Гидрасек, фармакология подобна, Cmax достигается через 2 часа 30 минут после приема. Не наблюдается накопления после многократных приемов каждые 8 часов в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится в форме как активных, так и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками, в значительно меньшей степени — с калом. Легочное выведение незначительно.

Гидрасек: хаpaктеристика клиническая

Показания. Гидрасек предназначен для симптоматического лечения острой диареи у взрослых в случае, когда этиотропное лечение невозможно.

В случае этиотропного лечения острой диареи рацекадотрил можно применять как дополнительную терапию.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Пациентам, у которых развивался ангионевротический отек при применении ингибиторов АПФ (таких как каптоприл, эналаприл, лизиноприл, периндоприл, рамиприл), не следует применять рацекадотрил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Учитывая химический состав Гидрасека, следует проявлять осторожность при комбинации с другими веществами. Ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл, лизиноприл, фозиноприл, периндоприл, рамиприл) могут вызвать ангионевротический отек. В присутствии рацекадотрила этот риск может повышаться.

Читать еще:  Лечение геморрагического гастрита препаратами и народными средствами

Одновременное применение рацекадотрила с лоперамидом или нифуроксазидом у человека не меняет кинетику рацекадотрила.

Гидрасек: особенности применения

Предупредительные меры при применении. Применение препарата Гидрасек не изменяет обычной схемы восстановления водного баланса. Кровавые или гнойные испpaжнeния и лихорадка могут свидетельствовать или о наличии инвазионных бактерий как причины диареи, или о другом тяжелое заболевание, требующее этиотропного лечения (например, антибиотиками) или дальнейшего исследования. Поэтому рацекадотрил не следует применять в подобных случаях. Рацекадотрил можно применять вместе с антибиотиками в случае острой диареи бактериальной этиологии как дополнительную терапию.

Применение препарата в случае диареи, вызванной лечением антибиотиками, и хронической диареи не рекомендуется ввиду недостаточности данных.

Данные о применении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени ограничены. Применение рацекадотрила таким пациентам требует осторожности (см. Раздел «Фармакокинетика»).

В случае продолжительной рвоты эффективность усвоения рацекадотрила может снижаться.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

При применении препарата сообщалось о возникновении реакций со стороны кожи. В большинстве случаев эти реакции являются умеренной степени и не требуют лечения. Однако в некоторых случаях они могут быть тяжелой степени, даже представлять угрозу для жизни. Невозможно полностью исключить их связь с приемом рацекадотрила. При возникновении реакций со стороны кожи тяжелой степени лечение следует немедленно прекратить.

Гидрасек: назначение в период беременности или кормления гpyдью

Беременность. Нет надлежащих данных по применению рацекадотрила беременными женщинами. Исследования на животных не свидетельствуют о наличии прямых или косвенных вредных эффектов на течение беременности, эмбриофетального развития, течение родов или постнатальное развитие. Однако поскольку специальных клинических исследований не проводилось, рацекадотрил в период беременности применять не следует.

Кормление гpyдью. Из-за недостатка информации о выделении препарата Гидрасек в грудное молоко его не следует применять в период кормления гpyдью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотрaнcпортом или другими механизмами

Рацекадотрил не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Гидрасек: дозировки и способ применения

Для перopaльного применения.

Гидрасек: дозировка для взрослых. Начальная доза составляет 1 капсулу единовременно независимо от времени суток. В дальнейшем после принятой начальной дозы через 8 часов принимают по 1 капсуле 3 раза в сутки (каждые 8 часов), желательно перед основными приемами пищи. Лечение следует продолжать, пока не будет зафиксировано 2 случая нормального хаpaктера стула.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней подряд.

Не рекомендуется длительное лечение рацекадотрилом.

Если не наблюдается улучшения состояния после 3 дней лечения, следует проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Инструкция Гидрасек предусматривает особенности приема для различных возрастных категорий.

Гидрасек: для детей

Для младенцев, детей и подростков существуют специальные лекарственные формы.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется (см. Раздел «Фармакокинетика»).

С осторожностью следует применять препарат пациентам с печеночной и почечной недостаточностью, в случае назначения препарата Гидрасек начало действия необходимо наблюдать.

Для детей препарат выпускается в гранулах для opaльной суспензии.

Симптомы передозировки препаратом

Сообщалось об отдельных случаях передозировки без возникновения побочных реакций. У взрослых разовые дозы более 2 г, то есть в 20 раз превышающие терапевтическую дозу, не вызывали вредных эффектов.

Гидрасек: побочные эффекты

Далее приведены нежелательные реакции на препарат, которые отмечались в группе рацекадотрила чаще, чем в группе плацебо, или зарегистрированы в пострегистрационный период. По частоте нежелательные реакции делились на: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Описание препарата ГИДРАСЕК (HIDRASEK ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого с желтоватым оттенком цвета, твердые, желатиновые, №2.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь: 10 мг саше 16 шт.
Рег. №: 10264/14/18 от 28.08.2014 — Действующее

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси порошка и гранул белого цвета, с хаpaктерным абрикосовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза — 966.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, полиакрилат дисперсия 30% (Эудрагит® NE 30 D ) — 1.5 мг, ароматизатор абрикосовый (ароматизатор натуральный, мальтодекстрин, сорбитол (Е420), бутилоксианизол (Е320), гуммиарабик (Е414), сафрол, метил эвгенол)- 20 мг.

1 г — саше (16) — пачки картонные.

гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь: 30 мг саше 16 шт.
Рег. №: 10264/14/18 от 28.08.2014 — Действующее

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси порошка и гранул белого цвета, с хаpaктерным абрикосовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза — 2899.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 6 мг, полиакрилат дисперсия 30% (Эудрагит® NE 30 D ) — 4.5 мг, ароматизатор абрикосовый (ароматизатор натуральный, мальтодекстрин, сорбитол (Е420), бутилоксианизол (Е320), гуммиарабик (Е414), сафрол, метил эвгенол) — 60 мг.

3 г — саше (16) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизуется до активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тpaкта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Является кишечным антисекреторным веществом. Уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Не вызывает вздутия живота.

Фармакокинетика

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин. Сmax достигается через 2.5 ч после применения. Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1.5 ч.

В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66.4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан) ((RS)-N(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

При приеме рацекадотрила в дозе 100 мг время пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию. Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг. Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Читать еще:  Волгоград

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трaнcформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1F2, и 2C19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6 2C9/2С19, 1А, 2Е1) и конъюгированные ферменты уридинглюкуронизилтрaнcферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Биологический Т1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов, преимущественно почками, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Тmax и Т1/2 и более низкие показатели Cmax (-65%) и AUC (-29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами (КК >70 мл/мин).

Гидрасек , Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

  • ATX классификация: A07XA04 Рацекадотрил
  • Мнн или группировочное наименование: Рацекадотрил
  • Фармакологическая группа: A07X — ПРОЧИЕ ПРОТИВОДИАРЕЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  • Производитель: ABBOTT LABORATORIES
  • Владелец лицензии: ABBOTT*
  • Страна: Неизвестно

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Гидрасек ®

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 10 мг и 30 мг

Состав

Один саше — пакетик содержит

активное вещество – рацекадотрил 10 мг или 30 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилата дисперсия 30 % (Эудражит ® NE 30 D), абрикосовый ароматизатор (No. 6 Polvaromas-IFF).

Описание

Порошок белого цвета с хаpaктерным абрикосовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. В плазме крови, после применения рацекадотрила, помеченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. Около 90% активного метаболита рацекадотрила, тиорфана – (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина, связывается с протеинами плазмы, главным образом, с альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз и назначении препарата пациентам пожилого возраста.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми. Время достижения максимальной активности по ингибированию энкефалиназы плазмы у детей составляет около 2 часов и соответствует 90% подавлению активности при дозе 1.5 мг/кг. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет около 2 часов и соответствует 75 % подавлению активности при приеме дозы 100 мг.

При дозе 100 мг ингибирование энкефалиназы плазмы длится около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, примерно 3 часа.

Рацеакдотрил быстро гидролизуется в (RS)-N-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицин, активный метаболит, который, в свою очередь, трaнcформируется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6. 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/триорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP ( 3А, 2А6, 2В6, 2С9/2C19, 1 A, 2E1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрaнcферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) – более низкие (-65% и – 29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Сmах) (-49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели схожи с таковыми у взрослых, максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось признаков аккумуляции после многократного применения препарата через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тpaкта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет противодиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

— в качестве дополнительной симптоматической терапии острой диареи у детей старше 3 месяцев при одновременном проведении перopaльной регидратации.

Совместное применение с препаратами для этиотропной терапии.

Способ применения и дозы

Гидрасек® принимают внутрь, в комбинации с регидратационной терапией.

Дозы определяют в соответствии с массой тела: из расчета 1.5 мг/кг на каждый прием три раза в день через равные промежутки времени.



Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

Вредны ли пpoтивoзaчaточные таблетки для организма женщины?

Вредны ли пpoтивoзaчaточные таблетки для организма женщины? Как влияют пpoтивoзaчaточные таблетки на организм Уровень развития современной медицины...

15 05 2021 4:54:47

ЛКарнитин – инструкция по применению, отзывы врачей и спортсменов

Л-Карнитин – инструкция по применению, отзывы врачей и спортсменов Л-карнитин для похудения, как правильно принимать и отзывы спортсменов Карнитин –...

14 05 2021 2:50:37

Препарат Элоком при лечении псориаза

Препарат Элоком при лечении псориаза Элоком при псориазе Крем « Элоком» представляет собой препарат синтетического происхождения. Его активно задействуют...

13 05 2021 23:27:49

Лабораторная диагностика сифилиса

Лабораторная диагностика сифилиса Микробиологическая диагностика сифилиса Возбудителем сифилиса - хронической инфекции со специфическим поражением кожи,...

12 05 2021 11:55:14

Эффективность использования капы в исправлении прикуса

Эффективность использования капы в исправлении прикуса Порядок создания безупречной улыбки каппами для выравнивания зубов Необходимость исправления...

11 05 2021 19:44:58

Кровь из носа: причины у взрослого при нормальном давлении

Кровь из носа: причины у взрослого при нормальном давлении Что делать, когда идет кровь из носа от давления Резкое повышение артериального давления...

10 05 2021 9:11:42

Изжога, связанная с употреблением кофе

Изжога, связанная с употреблением кофе Как избежать изжоги от кофе, чая и какао В течение дня выпивая несколько чашек чая или кофе, многие считают эти...

09 05 2021 5:38:56

Хром в организме человека

Хром в организме человека Хром в организме человека Здоровье пoлoвoй системы Центр. нервная система Дневная норма потрeбления Мужчины старше лет...

08 05 2021 1:43:57

Анализ крови на сифилис

Анализ крови на сифилис Анализ на сифилис: от показаний к назначению и правил подготовки до методов исследования и стоимости Анализ на сифилис давно стал...

07 05 2021 8:47:39

Листья лопуха лечебные – полезные свойства и противопоказания

Листья лопуха лечебные – полезные свойства и противопоказания Лопух: полезные свойства и противопоказания для женщин. Листья, корень, сок листьев лопуха:...

06 05 2021 20:34:18

Как лечить протрузию поясничного отдела

Как лечить протрузию поясничного отдела Протрузия дисков позвоночника: лечение, причины, симптомы Наверное нет такого человека, который хотя бы раз в...

05 05 2021 4:32:52

Венолайф: инструкция по применению геля и капсул

Венолайф: инструкция по применению геля и капсул Венолайф: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Venolife Код ATX: CBA Действующее...

04 05 2021 16:35:13

Говядина: полезные свойства, противопоказания, польза и вред

Говядина: полезные свойства, противопоказания, польза и вред Польза или вред Говядина — польза и вред мясного продукта Говядина – один из самых покупаемых...

03 05 2021 17:31:49

Причины появления болей внизу живота у мужчин и что делать при этом

Причины появления болей внизу живота у мужчин и что делать при этом Боли внизу живота у мужчин: причины и лечение Хаpaктеристика неприятных ощущений...

02 05 2021 9:10:13

Можно ли Акридермом мазать гepпeс?

Можно ли Акридермом мазать гepпeс? Акридерм при гepпeсе на губах Используя мазь «Акридерм» при гepпeсе можно добиться снятия отека, зуда и боли, ускорить...

01 05 2021 13:40:27

Заболевания печени у мужчин

Заболевания печени у мужчин Признаки заболевания печени у мужчин Болезнями печени болеют все, в независимости от социального статуса и пола, но все, же...

30 04 2021 7:21:52

Финики: польза и вред

Финики: польза и вред Польза и вред фиников для здоровья организма Финики – восточное лакомство, знакомое многим с детства. Обладающая целебными...

29 04 2021 8:55:57

Как снять приступ и как лечить подагру в домашних условиях

Как снять приступ и как лечить подагру в домашних условиях Как снять приступ и как лечить подагру в домашних условиях Нарушения обмена веществ проявляются...

28 04 2021 13:31:46

Месячные перед климаксом – норма и отклонения

Месячные перед климаксом – норма и отклонения Как идут месячные при климаксе? Менструальный цикл находится под контролем баланса женских половых гормонов....

27 04 2021 3:13:56

Чем лечить ларингит при беременности?

Чем лечить ларингит при беременности? Методы лечения ларингита у беременных Содержание статьи Лечение ларингита при беременности должно сопровождаться...

26 04 2021 20:30:43

Сколько длится инкубационный период орви и гриппа у взрослых

Сколько длится инкубационный период орви и гриппа у взрослых Инкубационный период ОРВИ От времени заражения острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ)...

25 04 2021 21:26:59

Народные средства и методы народного лечения после алкоголя болит селезенка

Народные средства и методы народного лечения после алкоголя болит селезенка Селезенка и алкоголь Влияние алкоголя на селезенку серьезная проблема при...

24 04 2021 20:49:40

Как поможет ЛФК для восстановления коленных суставов при артрозе и степени?

Как поможет ЛФК для восстановления коленных суставов при артрозе и степени? Упражнения и гимнастика при остеоартрозе коленного сустава (гонартроз)...

23 04 2021 8:11:12

Для чего нужна абразивная зубная паста

Для чего нужна абразивная зубная паста Топ- лучших абразивных зубных паст для отбеливания зубов Выбор зубных паст на прилавках магазинов поражает...

22 04 2021 22:55:10

Лечебный душ: лучшие виды и их эффективность

Лечебный душ: лучшие виды и их эффективность Лечебный душ: лучшие виды и их эффективность Среди множества оздоровительных процедур одним из популярных...

21 04 2021 13:21:15

Мед при ангине

Мед при ангине Мед при лечении ангины у детей и взрослых Каждому с детства знакомы симптомы ангины: нестерпимая боль в горле, высокая температура,...

20 04 2021 4:31:46

Аденокарцинома поджелудочной железы

Аденокарцинома поджелудочной железы Причины и лечение аденокарциномы поджелудочной железы Многие злокачественные новообразования желудочно-кишечного...

19 04 2021 1:58:10

Активированный уголь при лактации

Активированный уголь при лактации Можно ли пить активированный уголь кормящей маме Несмотря на тщательно подобранный рацион питания во время грудного...

18 04 2021 21:44:35

Гидрокортизон мазь: инструкция по применению

Гидрокортизон мазь: инструкция по применению Гидрокортизон (мазь): инструкция по применению, цена, от чего помогает, отзывы Дерматологические проблемы...

17 04 2021 18:15:55

Поваляева Елена ПетровнаВоронеж

Поваляева Елена Петровна Воронеж Поваляева Елена Петровна Воронеж Поваляева Елена Петровна Врач акушер-гинеколог высшей категории, врач У З Д Принимает по...

16 04 2021 15:38:13

Почему чешется гpyдь и болит грудная железа

Почему чешется гpyдь и болит грудная железа Чешется гpyдь – причины зуда молочных желез Зуд в области грудных желез – назойливая и мучительная проблема....

15 04 2021 23:30:50

Лучшие ферментные препараты, улучшающие пищеварение

Лучшие ферментные препараты, улучшающие пищеварение Таблетки для улучшения пищеварения. Лекарства, травы, народные средства, диета Нарушение работы...

14 04 2021 7:39:35

Ибандроновая кислота

Ибандроновая кислота Ибандроновая кислота Состоит из ибандроновой кислоты. Форма выпуска Порошок белого или беловатого цвета, который легко растворяется в...

13 04 2021 11:58:37

Симптоматика paка желудка степени и продолжительность жизни

Симптоматика paка желудка степени и продолжительность жизни Paк желудка степени: лечение, диета и прогноз жизни Paк желудка степени – одно из самых...

12 04 2021 16:22:48

Внутриматочная золотая и серебряная спираль

Внутриматочная золотая и серебряная спираль Внутриматочные спирали из ценных металлов Этот медицинский продукт изготовлен из полимерного материала,...

11 04 2021 20:22:26

Микоплазма и микоплазмоз, симптомы, лечение у мужчин и женщин

Микоплазма и микоплазмоз, симптомы, лечение у мужчин и женщин Микоплазмоз - симптомы и лечение. Схема лечения микоплазмоза у мужчин и женщин В настоящее...

10 04 2021 12:56:25

Фарматекс: инструкция по применению

Фарматекс: инструкция по применению ФАРМАТЕКС - местная кoнтpaцепция как это работает Почему Фарматекс Выбери свою форму суппозитории (свечи) Действующее...

09 04 2021 22:50:16

Ультразвуковая диагностика тонкого кишечника

Ультразвуковая диагностика тонкого кишечника Ультразвуковая диагностика тонкого кишечника Ультразвуковая диагностика – проверенный и эффективный метод,...

08 04 2021 22:12:30

Стенокардия напряжения

Стенокардия напряжения Стенокардия напряжения . или: «Грудная жаба» Стенокардия напряжения — это вариант течения ишемической болезни сердца, проявляющийся...

07 04 2021 15:23:16

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин Ципрофлоксацин Ciprofloxacin Инструкция по применению Ципрофлоксацин. Таблетки ( мг, мг, мг); таблетки, покрытые оболочкой (...

06 04 2021 15:16:42

Хондроматоз локтевого сустава: как определить?

Хондроматоз локтевого сустава: как определить? ХОНДРОМАТОЗ Внутрисуставной хондроматоз локтевого сустава среди всех суставов занимает, по частоте...

05 04 2021 12:19:19

Как часто делать массаж

Как часто делать массаж Как часто нужно делать массаж Массажные процедуры имеют множество назначений. Их проводят для расслабления и снятия усталости,...

04 04 2021 5:14:50

Что делать, если появились корки в носу с кровью

Что делать, если появились корки в носу с кровью Причины и следствия появления кровяных корок в носу Обнаружить кровяные корки в носу может у себя каждый...

03 04 2021 5:38:17

Причины появления и методы избавления от волос на груди у девушек и мужчин

Причины появления и методы избавления от волос на груди у девушек и мужчин Как убрать волосы на груди Густые волосы на груди мужчины издавна считаются...

02 04 2021 16:57:35

Состав, действие и применение препарата Левофлоксацин при синусите и гайморите

Состав, действие и применение препарата Левофлоксацин при синусите и гайморите Состав, действие и применение препарата Левофлоксацин при синусите и...

01 04 2021 1:39:16

Как использовать капу от храпа

Как использовать капу от храпа Капа от храпа — принцип действия и эффективность От такого неприятного явления как храп или ронхопатия с медицинской точки...

31 03 2021 22:24:26

Симптомы и лечение хронического риносинусита

Симптомы и лечение хронического риносинусита Хронический риносинусит: формы, симптомы, лечение Острые воспалительные процессы в придаточных пазухах и...

30 03 2021 18:43:21

Как лечить полиартрит в домашних условиях народными средствами?

Как лечить полиартрит в домашних условиях народными средствами? Лечение полиартрита народными средствами: рецепты для наружного и внутреннего применения...

29 03 2021 12:57:35

Как лечат протрузии шейного отдела позвоночника

Как лечат протрузии шейного отдела позвоночника Как лечат протрузии шейного отдела позвоночника Шея человека — наиболее подвижная, уязвимая и незащищенная...

28 03 2021 15:20:12

Боровая матка: применение, противопоказания и побочные эффекты

Боровая матка: применение, противопоказания и побочные эффекты Боровая матка в медицине: свойства, способы применения, польза, противопоказания и побочные...

27 03 2021 18:30:42

Еще:
Гармония -1 :: Гармония -2 :: Гармония -3 :: Гармония -4 :: Гармония -5 :: Гармония -6 :: Гармония -7 :: Гармония -8 :: Гармония -9 :: Гармония -10 :: Гармония -11 :: Гармония -12 :: Гармония -13 :: Гармония -14 :: Гармония -15 :: Гармония -16 :: Гармония -17 :: Гармония -18 :: Гармония -19 :: Гармония -20 :: Гармония -21 :: Гармония -22 :: Гармония -23 :: Гармония -24 :: Гармония -25 :: Гармония -26 :: Гармония -27 :: Гармония -28 :: Гармония -29 :: Гармония -30 :: Гармония -31 :: Гармония -32 :: Гармония -33 :: Гармония -34 :: Гармония -35 :: Гармония -36 :: Гармония -37 :: Гармония -38 :: Гармония -39 :: Гармония -40 :: Гармония -41 :: Гармония -42 :: Гармония -43 :: Гармония -44 :: Гармония -45 :: Гармония -46 :: Гармония -47 :: Гармония -48 :: Гармония -49 :: Гармония -50 :: Гармония -51 :: Гармония -52 :: Гармония -53 :: Гармония -54 :: Гармония -55 :: Гармония -56 :: Гармония -57 :: Гармония -58 :: Гармония -59 :: Гармония -60 :: Гармония -61 :: Гармония -62 :: Гармония -63 :: Гармония -64 :: Гармония -65 :: Гармония -66 :: Гармония -67 :: Гармония -68 :: Гармония -69 :: Гармония -70 :: Гармония -71 :: Гармония -72 :: Гармония -73 :: Гармония -74 :: Гармония -75 :: Гармония -76 :: Гармония -77 :: Гармония -78 :: Гармония -79 :: Гармония -80 :: Гармония -81 :: Гармония -82 :: Гармония -83 ::

Каждому хочется прожить свою единственную жизнь без тревог, проблем и волнений. Я собрала здесь те материалы, которые показались мне наиболее полезными в этом отношении, и с удовольствием делюсь им с вами.

ADD    LI