Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты. > Гармония
Технология здоровья    

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета блокаторы. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы обладают антигипертензивной и антиангинальной эффективностью, они применяются при лечении артериальной гипертензии у больных с хронической формой ИБС, после инфаркта миокарда.

Классификация бета-адреноблокаторов (указано международное название, в скобках — патентованное):

  • Неселективные:
    • без симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокадрен, тимогексал), хлоранолол;
    • с симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (вискен, пинадол), бопиндолол;
    • с вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
    • с альфа-адреноблокирующим действием: карведилол (дилатренд, кредекс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.

  • Кардиоселективные:
    • без симпатомиметической активности: атенолол (апо-атенол, атенобене, атенол, атенолан, атеносан, аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок), бетаксолол (локрен, керлон), биспоролол (конкор, биол, арител, нипертен), эсмолол;
    • с симпатомиметической активностью: ацeбyтолол (сектраль), талинолол (корданум);
    • с вазодилатирующими свойствами: небиволол (небилет), целипролол.

Механизмы действия бета-адреноблокаторов:

  • ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
  • торможение секреции ренина;
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
  • уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
  • увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.

Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.

Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • инфаркт миокарда, постинфарктный период;
  • сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатии;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома.

Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.

При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.

Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:

  • эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
  • у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
  • бронхоспастические реакции;
  • гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • облитерирующий атеросклероз.

Лекарственное взаимодействие

Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) по причине высокой вероятности развития диастолии.

Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.

Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами (ЛС):

  • с антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
  • с эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
  • с сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
  • с лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
  • с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
  • с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
  • с неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
  • с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
  • с инсулином, перopaльными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
  • с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин) — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
  • с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
  • с аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
  • с антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.

33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная хаpaктеристика основных препаратов.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1)

• Блокирующие α — и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тpaкта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин пpaктически полностью всасывается из пищеварительного тpaкта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на β1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока β1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10-12 ч) > атенолол (t1/2 = 6-9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3-3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2-3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разpaбатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят хаpaктерные сжимающие боли за гpyдиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тpaкте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1— или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1— и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин -1.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск cмepти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фpaкции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин -1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей пpaктике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фpaкции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение cмepтности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень cмepтности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых кaнaльцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

33)Адреноблокаторы, классификация. Бета-адреноблокаторы, механизм действия, основные и нежелательные эффекты, показания к применению и сравнительная хаpaктеристика основных препаратов.

• Блокирующие α-адренорецепторы Фентоламин (α1, α2) Празозин (α1) Тропафен (α1, α2) Дигидроэрготоксин (α1, α2)

• Блокирующие β -адренорецепторы Анаприлин (β 1, β 2) Метопролол (β 1) Окспренолол (β 1, β 2) Талинолол (β1)

• Блокирующие α — и β -адренорецепторы Лабеталол (β 1, β 2, α1)

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Широко применяемым β-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует β1- и β2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, желудочно-кишечного тpaкта и др.).

Блокируя β-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает силу сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Препарат угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда.

Артериальное давление при введении анаприлина понижается, особенно при длительном введении. Это связано в определенной степени с уменьшением сердечного выброса. Общее периферическое сопротивление вначале обычно имеет тенденцию к повышению, а затем понижается. Гипотензивный эффект анаприлина обусловлен также уменьшением продукции ренина. На фоне введения анаприлина прессорное действие адреналина становится сходным с таковым норадреналина, так как устраняется заключительная фаза (снижение артериального давления), связанная с возбуждением β2-адренорецепторов сосудов.

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин пpaктически полностью всасывается из пищеварительного тpaкта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90-95% связывается с белками плазмы; t1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.

Возможные побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм. С осторожностью назначают анаприлин больным сахарным диабетом, так как он пролонгирует лекарственную гипогликемию.

К блокаторам β 1- и β2-адренорецепторов относятся также окспренолол (тразикор) и ряд других препаратов.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно β1-адренорецепторы. Одно из них — метопролол (корвитол, эгилок). На β2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Всасывается метопролол из кишечника хорошо, но при прохождении через печень значительная его часть разрушается. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 ч и сохраняется около 5-6 ч. Выделяется метопролол почками, в основном в виде метаболитов.

Применяют его внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на β1-адренорецепторы действуют также талинолол (корданум), атенолол (тенормин) и бисопролол (конкор). По продолжительности блока β1-адренорецепторов приведенные препараты располагаются в следующем порядке: бисопролол (t1/2 = 10-12 ч) > атенолол (t1/2 = 6-9 ч) > талинолол (t1/2 = 6,6 ч) > метопролол (t1/2 = 3-3,5 ч). Таким образом, наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Его принимают 1 раз в сутки, а другие препараты — 2-3 раза. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К β1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий также сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипертензии.

Важную роль играют β-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутриглазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы обладают антигипертензивной и антиангинальной эффективностью, они применяются при лечении артериальной гипертензии у больных с хронической формой ИБС, после инфаркта миокарда.

Классификация бета-адреноблокаторов (указано международное название, в скобках — патентованное):

  • Неселективные:
    • без симпатомиметической активности: пропранолол (анаприлин, индерал, обзидан, пропранобене), надолол (коргард), соталол, тимолол (апо-тимол, блокадрен, тимогексал), хлоранолол;
    • с симпатомиметической активностью: окспренолол (тразикор, каптол), пенбутолол, пиндолол (вискен, пинадол), бопиндолол;
    • с вазодилатирующими свойствами: дилевалол, картеолол;
    • с альфа-адреноблокирующим действием: карведилол (дилатренд, кредекс), лабеталол (абетол, амипрес, трандат, трандол), проксодолол.

  • Кардиоселективные:
    • без симпатомиметической активности: атенолол (апо-атенол, атенобене, атенол, атенолан, атеносан, аткардил, бетакард, верокордин, генатенолол, катенол, тенормин, хайпотен), метопролол (беталок, корвитол, лопресор, метокард, спесикор, эгилок), бетаксолол (локрен, керлон), биспоролол (конкор, биол, арител, нипертен), эсмолол;
    • с симпатомиметической активностью: ацeбyтолол (сектраль), талинолол (корданум);
    • с вазодилатирующими свойствами: небиволол (небилет), целипролол.

Механизмы действия бета-адреноблокаторов:

  • ослабление сократительной способности миокарда левого желудочка, урежение сердечного ритма, что приводит к снижению сердечного выброса;
  • торможение секреции ренина;
  • перестройка барорефлекторных механизмов дуги аорты и каротидного синуса;
  • уменьшение высвобождения норадреналина в результате блокады пресинаптических бета-адренорецепторов;
  • увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ;
  • уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления;
  • влияние на сосудодвигательные центры продолговатого мозга.

Механизмы антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов различны и зависят от их селективности, вазодилатирующего эффекта и липофильности.

Показания к применению неселективных бета-адреноблокаторов:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия напряжения;
  • инфаркт миокарда, постинфарктный период;
  • сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиомиопатии;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома.

Селективные бета-адреноблокаторы являются препаратами выбора при лечении АГ у больных ИБС — оказывают антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие, мало влияя в состоянии покоя на автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При нагрузке — урежают ЧСС (удлиняется диастола, улучшается перфузия миокарда), снижают сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде. Стабильные гипотензивный эффект наблюдается к концу второй недели лечения. Средние терапевтические дозы не оказывают значительного влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, не влияют на углеводный и липидный обмен.

При длительной терапии АГ используют средние дозы бета-адреноблокаторов, отдавая предпочтение препаратам, которые эффективны при приеме 1-2 раза в день.

Побочные эффекты применения бета-адреноблокаторов:

  • эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
  • у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
  • бронхоспастические реакции;
  • гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Противопоказания:

  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • облитерирующий атеросклероз.

Лекарственное взаимодействие

Парентеральное введение бета-адреноблокаторов противопоказано в комбинации (в течение до 2 ч) с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) по причине высокой вероятности развития диастолии.

Противопоказана комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) — риск выраженного снижения АД сохраняется в течение 2 недель после отмены МАО.

Эффекты, которые могут наблюдаться при комбинированном применении неселективных бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами (ЛС):

  • с антигипертензивными ЛС — усиление гипотензивного эффекта;
  • с эстрогенами, нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами — ослабление антигипертензивного эффекта;
  • с сердечными гликозидами — высокий риск развития брадикардии, нарушение АВ-проводимости;
  • с лидокаином — снижение выведение препарата, повышение токсического действия;
  • с эуфиллином и теофиллином — взаимное подавление терапевтических эффектов препаратов;
  • с йодосодержащими рентгеноконтрастными веществами для внутривенного введения — высокий риск развития анафилактических реакций;
  • с неполяризующими миорелаксантами, кумаринами — усиление действия препаратов;
  • с трициклическими, тетрациклическими антидепрессантами, седативными, снотворными средствами, этанолом — усиление их угнетающего влияния на ЦНС;
  • с инсулином, перopaльными гипогликемическими средствами — усиление гипогликемии, с развитием гипогликемической комы;
  • с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин) — повышение концентрации бета-адреноблокаторов в плазме крови, усиление их эффекта;
  • с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) — снижение концентрации в крови и эффективности бета-адреноблокаторов;
  • с аллергенами, используемыми для проведения кожных проб — высокий риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций;
  • с антиаритмическими препаратами I или III класса — удлинение интервала QT, тяжелые желудочковые нарушения ритма.

Читать еще:  Аккузид® (Accuzide®)



Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

Баклажаны – полезные свойства, вред и калорийность

Баклажаны – полезные свойства, вред и калорийность Баклажаны — польза и вред для здоровья человека Многие люди очень любят баклажаны, что совсем...

19 10 2021 0:35:35

Массаж точек при насморке

Массаж точек при насморке Массаж при насморке: точки от заложенности носа Насморк нельзя назвать болезненным явлением, но он сильно затрудняет жизнь...

19 10 2021 6:22:38

Витамины Перфектил Трихолоджик

Витамины Перфектил Трихолоджик Перфектил Трихолоджик Перфектил Трихолоджик: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Perfectil Tricologic...

16 10 2021 1:47:43

Положена ли инвалидность при гепатите C

Положена ли инвалидность при гепатите C Инвалидность при гепатите С Гепатит С – это серьезное заболевание, которое поддается лечению. Болезнь медленно...

19 10 2021 21:18:51

Левосторонний сколиоз поясничного и грудного отдела позвоночника

Левосторонний сколиоз поясничного и грудного отдела позвоночника Пояснично-грудной сколиоз Сам по себе сколиоз – это заболевание позвоночного столба, при...

19 10 2021 8:46:47

Причины поноса и рвоты без температуры у взрослого

Причины поноса и рвоты без температуры у взрослого Причины поноса и рвоты без температуры у взрослого Пpaктически все люди хотя бы раз в жизни испытывали...

19 10 2021 7:43:27

Аккузид® (Accuzide®)

Аккузид® (Accuzide®) Хинаприла гидрохлорид, гидрохлоротиазид, моногидрат лактозы, карбонат магния, кросповидон, повидон, железа оксид, стеарат магния,...

19 10 2021 8:59:47

Что такое киста в кишечнике и симптомы патологии

Что такое киста в кишечнике и симптомы патологии Что такое киста в кишечнике и симптомы патологии Киста кишечника – это множественное или одиночное...

19 10 2021 11:38:50

Папилломы на спине: причины

Папилломы на спине: причины Чем опасна папиллома на спине и как ее удалить? У многих людей появляются папилломы на спине, при этом большинство не обращает...

10 10 2021 2:30:46

Когда появляется животик с двойней

Когда появляется животик с двойней Когда начинает расти живот при беременности двойней Динамика начала роста живота при беременности двойней у каждой...

09 10 2021 16:48:33

Амосин или Амоксициллин: что лучше?

Амосин или Амоксициллин: что лучше? Амосин или Амоксициллин – что лучше? Интересные факты! Амосин и Амоксициллин – это одно и то же противомикробное...

19 10 2021 9:41:54

Для чего назначают Афобазол?

Для чего назначают Афобазол? Препарат "Афобазол" от чего назначают? "Афобазол": инструкция по применению, аналоги, отзывы Жизнь современного человека...

19 10 2021 8:54:58

Симптомы авитаминоза, нехватка витаминов в организме

Симптомы авитаминоза, нехватка витаминов в организме По каким симптомам можно определить нехватку витаминов в организме? Низкая производительность труда и...

19 10 2021 9:51:25

Перловка во время беременности

Перловка во время беременности Перловка при беременности Беременность — чрезвычайно важный период в жизни женщины. В рационе представительницы прекрасного...

05 10 2021 10:49:42

Особенности и опасности ВПЧ типа у женщин как избежать заражения?

Особенности и опасности ВПЧ типа у женщин как избежать заражения? Особенности течения ВПЧ типа у женщин: что это и как передается К сожалению,...

19 10 2021 9:49:29

Искривление позвоночника – можно ли вылечить сколиоз, лордоз и кифоз?

Искривление позвоночника – можно ли вылечить сколиоз, лордоз и кифоз? Искривление позвоночника – можно ли вылечить сколиоз, лордоз и кифоз? Искривление...

19 10 2021 5:46:10

Мешает ли гepпeс забеременеть

Мешает ли гepпeс забеременеть Можно ли планировать ребенка, если у женщины или мужчины гepпeс Носители вирусной инфекции не догадываются об этом, пока не...

19 10 2021 4:25:43

Чем полезен свежевыжатый картофельный сок

Чем полезен свежевыжатый картофельный сок Чем полезен картофельный сок для здоровья и красоты тела, противопоказания Употребление картофеля для исцеления...

01 10 2021 20:53:51

«Искусственная почка»: особенности выполнения диализа и жизнь после процедуры

« Искусственная почка»: особенности выполнения диализа и жизнь после процедуры Гемодиализ: искусственная почка Гемодиализ - это механическое очищение крови...

30 09 2021 11:36:12

Кровотечение при миоме матки, симптомы, причины и способы лечения

Кровотечение при миоме матки, симптомы, причины и способы лечения Кровотечение при миоме матки, симптомы, причины и способы лечения Кровотечение является...

29 09 2021 6:25:19

Как очистить воду без фильтра в домашних условиях – простые, но эффективные способы

Как очистить воду без фильтра в домашних условиях – простые, но эффективные способы Как очистить воду без фильтра в домашних условиях Употрeбление чистой...

19 10 2021 4:26:38

Корни лопуха. Лопух (репейник) большой, войлочный и малый

Корни лопуха. Лопух (репейник) большой, войлочный и малый Корни лопуха. Лопух (репейник) большой, войлочный и малый Фармакотерапевтическая группа....

27 09 2021 1:13:34

Особенности вируса герпеса типа у мужчин и женщин

Особенности вируса герпеса типа у мужчин и женщин Что такое вирус простого герпеса типа (HSV-) и можно ли его вылечить С герпетической инфекцией...

26 09 2021 14:40:21

Ангиопатия нижних конечностей – как избежать ампутации?

Ангиопатия нижних конечностей – как избежать ампутации? Ангиопатия нижних конечностей – как избежать ампутации? Поражение сосудов на ногах носит название...

19 10 2021 20:37:50

способов снять приступ кашля у ребенка ночью

способов снять приступ кашля у ребенка ночью Как остановить сильный сухой кашель у ребенка в домашних условиях – чем снять приступ ночью? Кашель – это...

19 10 2021 14:41:15

Хронический гепатит С: симптомы и лечение

Хронический гепатит С: симптомы и лечение Хронический гепатит Хронический гепатит – воспалительное заболевание, хаpaктеризующееся фиброзными и...

19 10 2021 19:19:27

Причины повышения плотности мочи

Причины повышения плотности мочи Причины повышения плотности мочи Лабораторное исследование мочи, неотъемлемая составляющая современной диагностики. Одной...

19 10 2021 8:43:42

Противопоказания при эрозии шейки матки: можно ли ставить спираль, заниматься спортом и другие нюансы

Противопоказания при эрозии шейки матки: можно ли ставить спираль, заниматься спортом и другие нюансы Можно ли при эрозии шейки матки ставить спираль,...

19 10 2021 12:28:57

Понос (диарея), у беременных женщин

Понос (диарея), у беременных женщин Понос при беременности на ранних сроках: что делать Что такое диарея и ее виды Если у здорового человека диарея,...

19 10 2021 14:31:55

Лучшие витамины группы B

Лучшие витамины группы B лучших витаминов группы В * Обзор лучших по мнению редакции expertology.ru. О критериях отбора. Данный материал носит...

19 09 2021 5:24:38

Толкование звона в левом или правом ухе

Толкование звона в левом или правом ухе Толкование звона в левом или правом ухе На Руси верили, что звон в ушах имеет различные значений. Всё зависит от...

19 10 2021 12:28:38

Антибиотик Цифран: группа принадлежности, инструкция по применению

Антибиотик Цифран: группа принадлежности, инструкция по применению От чего помогает Цифран Боясь дисбактериоза, пациенты часто спрашивают — Цифран —...

19 10 2021 11:13:20

Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний

Грипп у детей: симптомы, осложнения, лечение. Отличие от простудных заболеваний У ребенка грипп или простуда? Грипп или простуда у ребенка? Симптомы...

19 10 2021 23:52:19

Состав меда микроэлементы и витамины

Состав меда микроэлементы и витамины Продукты пчеловодства Происхождение, состав, физические и органолептические свойства, целебные свойства, применение в...

19 10 2021 7:56:18

Aнaльная грыжа прямой кишки

Aнaльная грыжа прямой кишки Диагностика и лечение грыжи прямой кишки Прямая кишка подвержена различным заболеваниям из-за своего расположения в организме...

19 10 2021 5:27:36

Опасность небактериального пpocтатита и методы его лечения

Опасность небактериального пpocтатита и методы его лечения Застойный небактериальный пpocтатит На сегодняшний день хроническим не бактериального хаpaктера...

19 10 2021 11:35:53

Простой заговор от гepпeса — советы и рекомендации

Простой заговор от гepпeса — советы и рекомендации Простой заговор от гepпeса — советы и рекомендации Заговор, который помогает от гepпeса — простой...

19 10 2021 11:44:39

Преимущества и основные рецепты народной медицины, применяемые при геморрое

Преимущества и основные рецепты народной медицины, применяемые при геморрое Преимущества и основные рецепты народной медицины, применяемые при геморрое...

19 10 2021 14:24:13

Эстрогены: женские гормоны в таблетках

Эстрогены: женские гормоны в таблетках Женские пoлoвые гормоны в таблетках Фармацевтическая промышленность предлагает женские пoлoвые гормоны в таблетках...

19 10 2021 9:23:12

Фукорцин при молочнице

Фукорцин при молочнице Фукорцин при молочнице у женщин Кандидозный баланопостит как лечить молочницу у мужчин Надеюсь этот простой и недорогой метод...

19 10 2021 12:49:48

Как лечить бронхит у взрослых? Эффективные лекарства и методы

Как лечить бронхит у взрослых? Эффективные лекарства и методы Препараты для лечения бронхита у взрослых: эффективные и недорогие лекарства Затянувшийся...

19 10 2021 14:34:58

Альдактон

Альдактон Альдактон (Aldactone ® ) Действующее вещество: Содержание Фармакологическая группа Нозологическая классификация (МКБ-) Состав и форма выпуска...

19 10 2021 20:18:34

Как определить диастаз

Как определить диастаз Диастаз - что такое норма и патология? Диастаз представляет собой расхождение прямых мышц живота, причиной которого чаще всего...

19 10 2021 11:19:51

Заразен ли насморк без температуры

Заразен ли насморк без температуры Заразный насморк В.Крузе, любопытный исследователь, еще в году поставил незамысловатый эксперимент. Фильтраты...

19 10 2021 10:52:59

Можно ли планировать ребенка, если у женщины или мужчины герпес

Можно ли планировать ребенка, если у женщины или мужчины герпес Зачатие при герпесе у мужчин Возможное зачатие при герпесе у мужчин ставится докторами под...

04 09 2021 18:19:29

Грыжа диска рассосалась – возможно ли это?

Грыжа диска рассосалась – возможно ли это? Как узнать, может ли грыжа в позвоночнике пройти сама, симптомы патологии и организация образа жизни с таким...

19 10 2021 6:51:45

Лечение эндометриоза народными средствами

Лечение эндометриоза народными средствами Эндометриоз. Лечение травами, народными средствами Эндометриоз является болезнью женщин детородного возраста...

19 10 2021 6:12:12

Лечение папилломы пищевода, типы папиллита в желудке

Лечение папилломы пищевода, типы папиллита в желудке Папиллит желудка: причины образования папиллом, симптомы патологии и методы лечения Папилломы могут...

19 10 2021 6:19:54

Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Тевастор: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы Тевастор включает такой активный компонент, как розувастатин. Дополнительные вещества таблеток:...

19 10 2021 18:40:52

Лечение молочницы у детей и подростков

Лечение молочницы у детей и подростков Лечение молочницы у детей и подростков Каждая взрослая женщина хотя бы раз в жизни переносит это заболевание. Но,...

19 10 2021 0:29:45

Еще:
Гармония -1 :: Гармония -2 :: Гармония -3 :: Гармония -4 :: Гармония -5 :: Гармония -6 :: Гармония -7 :: Гармония -8 :: Гармония -9 :: Гармония -10 :: Гармония -11 :: Гармония -12 :: Гармония -13 :: Гармония -14 :: Гармония -15 :: Гармония -16 :: Гармония -17 :: Гармония -18 :: Гармония -19 :: Гармония -20 :: Гармония -21 :: Гармония -22 :: Гармония -23 :: Гармония -24 :: Гармония -25 :: Гармония -26 :: Гармония -27 :: Гармония -28 :: Гармония -29 :: Гармония -30 :: Гармония -31 :: Гармония -32 :: Гармония -33 :: Гармония -34 :: Гармония -35 :: Гармония -36 :: Гармония -37 :: Гармония -38 :: Гармония -39 :: Гармония -40 :: Гармония -41 :: Гармония -42 :: Гармония -43 :: Гармония -44 :: Гармония -45 :: Гармония -46 :: Гармония -47 :: Гармония -48 :: Гармония -49 :: Гармония -50 :: Гармония -51 :: Гармония -52 :: Гармония -53 :: Гармония -54 :: Гармония -55 :: Гармония -56 :: Гармония -57 :: Гармония -58 :: Гармония -59 :: Гармония -60 :: Гармония -61 :: Гармония -62 :: Гармония -63 :: Гармония -64 :: Гармония -65 :: Гармония -66 :: Гармония -67 :: Гармония -68 :: Гармония -69 :: Гармония -70 :: Гармония -71 :: Гармония -72 :: Гармония -73 :: Гармония -74 :: Гармония -75 :: Гармония -76 :: Гармония -77 :: Гармония -78 :: Гармония -79 :: Гармония -80 :: Гармония -81 :: Гармония -82 :: Гармония -83 ::

Каждому хочется прожить свою единственную жизнь без тревог, проблем и волнений. Я собрала здесь те материалы, которые показались мне наиболее полезными в этом отношении, и с удовольствием делюсь им с вами.

ADD    LI